معلومات عن عقار بروتيزولام – Brotizolam

عقار بروتيزولام

عقار بروتيزولام هو عقار ينتمي إلى أدوية البنزوديازيبينات. يستخدم في علاج الأرق وله أيضًا خصائص مضادة للاختلاج ومضادة للقلق ومرخية للعضلات، فهو يقلل من كمون النوم، ويقلل من عدد مرات الاستيقاظ ووقت الاستيقاظ في فترة النوم، ويزيد من فترة النوم الكلية. يمكن أن يؤخر من بداية نوم حركة العين السريعة ولكن ليس له تأثير على نوم الموجة البطيئة. يبلغ عمر النصف حوالي 5 ساعات، وهو لا يسبب ارتداد الأرق في الصباح الباكر أو النعاس البسيط في الصباح.

آثاره الجانبية الشائعة هي: الدوار، الصداع، والنعاس وحدوث ارتداد الأرق بعد انسحاب العقار. [1]


عقار بروتيزولام حول العالم

لم يتم اعتماد عقار بروتيزولام للبيع في المملكة المتحدة أو الولايات المتحدة أو كندا ولكنه يباع في هولندا وألمانيا وإسبانيا وبلجيكا والنمسا والبرتغال وإيطاليا واليابان.


وصف العقار

يتنمي عقار بروتيزولام إلى البنزوديازيبينات وهو يشابه في تأثيره لعقار تريزولام. يتم استعمال العقار لمدة 2-4 أسابيع من أجل الأرق الشديد أو المنهك. عقار بروتيزولام هو عقار قوي للغاية ويتم التخلص منه بسرعة بمتوسط عمر النصف الذي يبلغ حوالي 4.4 ساعة. (المدى 3.6 – 7.9 ساعة) [2]

ما هي البنزوديازيبينات

البنزوديازيبينات هي أدوية من صنع الإنسان قد تسبب النعاس.

النوبات، العصبية، والأمراض الأخرى التي تتطلب أدوية  البنزوديازيبينات يمكن أن تحدث بسبب فرط في نشاط الأعصاب في الدماغ. هذه الأدوية يمكن أن تعمل من خلال زيادة تأثيرات حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الدماغ. حمض جاما أمينوبوتيريك هو ناقل عصبي ، وهي مادة كيميائية تستخدمها الأعصاب في الدماغ لإرسال رسائل إلى بعضها البعض. يقلل حمض جاما أمينوبوتريك من نشاط الأعصاب في الدماغ وإن زيادة تأثير GABA مع البنزوديازيبين، يقلل من نشاط الدماغ.

استعمالات البنزوديازيبينات

الرجال والنساء البالغون يستعملون عقارات البنزوديازيبينات من أجل علاج:

  • العصبية
  • القلق
  • اضطرابات الخوف
  • التشنجات العضلية
  • النوبات
  • الأرق
  • انسحاب الكحول من الجسم
  • الحالة الصرعية (وهو اضطراب في الدماغ يهدد الحياة)

  • متلازمة ما قبل الحيض


الاستعمالات الأخرى للعقار

هذه الأدوية تستعمل أيضًا من أجل:

  • التخدير أثناء الجراحة

يعالج أنواع مختلفة من اضطرابات القلق ، على سبيل المثال:

  • اضطراب القلق المعمم (GAD)
  • اضطراب القلق الاجتماعي (عندما لا تكون مضادات الاكتئاب فعالة)
  • اضطراب الهلع (عندما لا تكون مضادات الاكتئاب فعالة)

الآثار الجانبية لأدوية البنزوديازيبينات

الأعراض الجانبية الشائعة تتضمن:

  • ألم في الرأس
  • الدوار
  • التشوش
  • النعاس
  • خلل في الذاكرة
  • خلل في توازن الجسم
  • زيادة أو انخفاض في الشهية
  • الغثيان
  • القيء
  • الإمساك
  • زيادة الوزن
  • جفاف الفم
  • انخفاض الرغبة الجنسية
  • التعب

الأعراض الجانبية الخطيرة تتضمن:

  • تثبيط الجهاز التنفسي
  • إدمان العقار
  • أعراض انسحاب العقار
  • اليرقان
  • النوبات
  • الانتحار
  • انخفاض في نبض القلب
  • انخفاض شديد في الضغط الدموي
  • اضطراب حركي
  • الإغماء
  • زيادة في نبضات القلب [4]

الجرعة والتطبيق من عقار بروتيزولام


من أجل البالغين

: من أجل العلاج قصير الأمد 250 ميكروغرام في وقت النوم لمدة تصل إلى أسبوعين.


تناول الجرعة:

يتم عن طريق الفم

استخدام عقار بروتيزولام من أجل الأرق

  • البالغين: 250 ميكروغرام في وقت النوم لمدة تصل إلى أسبوعين
  • الكبار في السن: 125ميكروغرام في وقت النوم

احتياطات استعمال العقار

  • يجب إخبار الطبيب في حال وجود حساسية للعقار أو أي من الأدوية المشابهة

يجب استعمال العقار بحذر في الحالات التالية:

  • لدى المرضى الذين يؤدي

    انخفاض ضغط الدم

    لديهم إلى مضاعفات قلبية، وقصور رئوي مزمن
  • يجب إخبار الطبيب في حال وجود اضطراب كلوي خفيف أو معتدل.
  • قد يسبب الاستعمال المطول للعقار إدمان العقار.
  • يجب تجنب الانسحاب المفاجئ للعقار لأنه قد يؤدي إلى مضاعفات خطيرة.
  • يمكن ان يؤدي استعمال العقار إلى عدم القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الثقيلة.


موانع استعمال العقار

يُمنع استعمال العقار في الحالات التالية، وهي تشمل:

  • القصور الرئوي الحاد
  • متلازمة توقف التنفس أثناء النوم
  • الوهن العضلي الشديد
  • الذهان
  • الزرق
  • القصور الكبدي الشديد
  • الحمل والرضاعة

الآثار الجانبية لعقار بروتيزولام

الأعراض الجانبية التي قد تحدث لعقار بروتيزولام تشمل:

  • ردود الفعل المتناقضة (مثل فرط الاستثارة الحاد، القلق، الهلوسة، زيادة التشنج العضلي، الغضب، الأرق، اضطرابات النوم والتحفيز)
  • النعاس
  • التعب
  • الرنح
  • النعاس والنوم
  • الاكتئاب
  • الخمول
  • اللامبالاة
  • نقص النشاط
  • الدوار
  • الأرق
  • الارتباك
  • الهذيان
  • الصداع
  • التلعثم في الكلام
  • عسر اللفظ
  • الإغماء
  • الدوار
  • طنين الأذن
  • الدوخة
  • العصبية
  • تأخر حركي نفسي
  • الإمساك
  • الإسهال
  • جفاف الفم
  • الغثيان
  • القيء
  • جفاف الفم
  • زيادة إفراز اللعاب
  • سلس البول أو عسر البول
  • تغيرات في الرغبة الجنسية
  • احتباس البول
  • عدم انتظام الدورة الشهرية
  • انخفاض ضغط الدم
  • خفقان القلب
  • الاضطرابات البصرية (وهي تشمل ازدواجية الرؤية)
  • الشرى
  • الحكة
  • الطفح الجلدي
  • التهاب الجلد
  • أمراض الكبد (وهي تشمل التهاب الكبد واليرقان)
  • وجود اضطرابات في الدم (مثل ندرة المحببات، وفقر الدم، وقلة الصفيحات، وفرط الحمضات)

الإفراط في الجرعة

أعراض الإفراط في الجرعة تتضمن:

  • النعاس
  • التشوش
  • الغيبوبة
  • انخفاض في المنعكسات أو غيابها
  • انخفاض ضغط الدم


كيفية التعامل مع أعراض الإفراط في الجرعة

  • يجب تحريض الغثيان في حال كان المريض واعيًا
  • يجب اللجوء إلى غسيل المعدة في حال كان المريض فاقدًا للوعي
  • يجب استخدام التدابير المناسبة من خلال تسريب السوائل الوريدي في حال الحاجة لذلك
  • يجب المحافظة على سلامة المجرى الهوائي

يمكن أن يفيد إعطاء النورإبنفرين أو ميتارامينول لعلاج انخفاض ضغط الدم أو الباربيتورات في حالة حدوث إثارة. قد يكون فلومازينيل مفيدًا كمضاد للسموم

التفاعلات الدوائية مع عقار بروتيزولام

يجب إخبار الطبيب بكل الأدوية التي يتناولها المريض، هذه الأدوية تتضمن الأدوية الموصوفة، وغير الموصوفة والمنتجات العشبية والفيتامينات التي يتناولها المريض.

  • قد يزيد من تأثير الأدوية ذات التأثير المركزي (مثل مضادات الذهان، والمهدئات، ومضادات الاكتئاب، والمنومات، ومضادات الصرع، ومضادات الهيستامين، والمسكنات، والتخدير)
  • قد يزيد من تأثير مرخيات العضلات
  • تأثير متزايد مع مثبطات CYP3A4 (مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول)


التفاعل الغذائي مع عقار بروتيزولام

  • تزداد تأثيرات العقار على الجهاز العصبي المركزي من خلال استعمال الكحول مع العقار
  • تنخفض تأثيرات العقار من خلال استعمال نبتة سانت جون. [3]

إدمان عقار بروتيزولام

يمكن أن يسبب الاستعمال المطول للعقار الإدمان، وهو يؤدي إلى زيادة تحمل العقار، وهذا يعني أن الجرعات المنخفضة يمكن أن تصبح غير فعالة ويحتاج المريض لزيادة الجرعات من أجل الحصول على فعالية أكبر. يتم إساءة استخدام هذه الأدوية للحصول على انتشاء، (أي بشكل مشابه لاستعمال المخدرات) بسبب تأثيرها على الدماغ. يمكن أن يسبب عقار بروتيزولام إدمانًا مشابهًا للمواد الأفيونية (العقاقير المخدرة مثل أوكسيكودون والمورفين والهيدروكودون والفنتانيل) و(الماريجوانا).

الأشخاص الذين لديهم قصة مرضية لإدمان الكحول هم أكثر عرضة لإدمان هذا العقار. يمكن أن يكون هذا العقار فعالًا في علاج الأرق، ولكن من الضروري استخدامه بحذر.


أعراض إدمان العقار

تتضمن:

  • اضطراب في النوم
  • الإسهال
  • القيء
  • الغثيان
  • حركات في الساقين لا يمكن التحكم بها
  • ألم في العظم والعضلات

من الصعب أحيانًا الشفاء من إدمان  البنزوديازيبينات لأنها تغير من كيمياء الدماغ، لذلك يجب التحدث إلى خبير طبي في حال عانى الشخص من إدمان العقار. وإن التوقف عن استعمال العقار بشكل مفاجئ يمكن أن يسبب العديد من الأعراض الجانبية، لذا ينصح الأطباء بتخفيف جرعة الدواء بشكل تدريجي. [4]