وصف الدواء

يصنف الثيوفيلين هيكليا حسب شكله كالاتي. لونه أبيض، عديم الرائحة، مسحوق بلوري له الطعم المر. الثيوفيلين مائي يحتوي على اسم الكيميائي 1H-البيورين-2،6-ديون، 3،7-ثنائي هيدرو-1،3-ثنائي الميثيل

الصيغة الكيميائية للثيوفيلين

الصيغة الجزيئية من الثيوفيلين اللامائية هي C7H8N4O2 ذات وزن جزيئي من 180.17. وهو أقراص تحتوي على 125 ملغ أو 250 ملغ من الثيوفيلين اللامائية تؤخذ عن طريق الفم. (الثيوفيلين) أقراص تحتوي أيضا: ثاني أكسيد السيليكون، اللاكتوز، ستيرات المغنيسيوم، والنشا .

استخدام الدواء :

يسبخدم الثيوفيلين لعلاج الأعراض الخاصة بإعاقة تدفق الهواء المرتبطة بالربو المزمن وغيرها من أمراض الرئة المزمنة، على سبيل المثال، انتفاخ الرئة والتهاب الشعب الهوائية المزمن.

آلية العمل والتأثير :

الثيوفيلين له إجراءين في الشعب الهوائية من المرضى الذين يعانون من إعاقة فيها : استرخاء العضلات الملساء (أي القصبات) وقمع استجابة الشعب الهوائية للمنبهات في حين أن آليات عمل الثيوفيلين ليست معروفة على وجه اليقين، وتشير الدراسات على الحيوانات أنه يوسع القصبة الهوائية بوساطة تثبيط اثنين من نظائر الانزيمات من فسفودايستراز (PDE الثالث، PDE IV)، بعض الآثار السلبية المرتبطة الثيوفيلين يبدو أن بوساطة تثبيط PDE III (على سبيل المثال، انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، والصداع، والتقيؤ) والأدينوزين (على سبيل المثال، تغيرات في تدفق الدم إلى المخ). الثيوفيلين يزيد من قوة انقباض عضلات الحجاب الحاجز. هذا الإجراء يعود إلى زيادة امتصاص الكالسيوم من خلال قنواته بوساطة التاثير على ألادينوسين.

الجرعة وطريقة الاستخدام

الجرعة المطلوبة لاعلى تركيز الثيوفيلين هى 20/10 ميكروغرام / مل (على سبيل المثال، 400-1600 ملغ / يوم في البالغين <60 سنة , 10-36 ملغ / كغ / يوم في الأطفال 1-9 سنوات من العمر) ، ويمكن تجنب الآثار السلبية من خلال البدء بجرعة منخفضة بما فيه الكفاية وزيادة الجرعة ببطء

واذا حدثت اي اثار جانبية او اعراض سيئة للدواء يجب على مقدمي الرعاية الصحية إرشاد المرضى لوقف أي جرعة تسبب تأثيرات ضارة، وحجب الدواء حتى تختفي هذه الأعراض ثم استئناف العلاج مرة اخرى كما يجب مراقبة تركيز الثيوفيلين على فترات كل 6 أشهر للأطفال بسرعة وعلى فترات سنوية للآخرين. في المرضى المصابين بأمراض حادة، ينبغي رصد تركيزات الثيوفيلين في فترات متقاربة، على سبيل المثال، كل 24 ساعة.

الاثار الجانبية

– الغثيان، والتقيؤ، والصداع، والأرق

– عندما تتجاوز تركيزات الثيوفيلين الذروة 20 ميكروغرام / مل يحدث القيء المستمر، عدم انتظام ضربات القلب، والنوبات المستعصية والتي يمكن أن تكون قاتلة

– الإسهال، والتهيج، والأرق، وبعض المشاكل في العضلات والهيكل العظمي، وإدرار البول

– في المرضى الذين يعانون من نقص الأكسجين الثانوية لمرض الانسداد الرئوي المزمن، وقدتسبب تسارع نبضات القلب الأذيني

تفاعلات الدواء

يتفاعل الثيوفيلين مع طائفة واسعة من المخدرات. قد يكون التفاعل الدوائية كالاتي :

– الادوية التي تمنع إزالة الثيوفيلين (على سبيل المثال، السيميتيدين، الاريثروميسين)، فإن جرعة الثيوفيلين اللازمة في هذه الحالة تكون أصغر.

– على العكس من ذلك الدواء الذي يعزز إزالة الثيوفيلين (على سبيل المثال، ريفامبين)، الجرعة من الثيوفيلين اللازمة سوف تكون أكبر.

تحذيرات :

وينبغي أن تستخدم الثيوفيلين مع الحذر الشديد في المرضى الذين يعانون من الحالات السريرية التالية :-

– مرض

القرحة الهضمية

– اضطرابات الاعصاب

– عدم انتظام ضربات القلب وقصور القلب الاحتقاني

– الحمى؛ أو ارتفاعات درجات الحرارة الصغرى لفترات أطول

– قصور الغدة الدرقية

– مرض الكبد؛

تليف الكب

د والتهاب الكبد الحاد

– انخفاض وظائف الكلى لدى الرضع <3 أشهر من العمر

زيادة الجرعة واضرارها :

لا ينبغي أن تكون الزيادة في الجرعة من الثيوفيلين هو ما تقوم به في حالة حدوث تفاقم حاد في أعراض المرض الرئوي المزمن لديك لانه يزيد من خطر الآثار السلبية المذكورة . وينبغي قياس حالة استقرار تركيز الثيوفيلين قبل زيادة الجرعة ردا على الأعراض المزمنة المستمرة للتأكد ما إذا كان زيادة الجرعة آمنة.

كما أن معدل إزالة الثيوفيلين قد لا تعتمد على زيادة الجرعة (أي تركيزات ازالة الثيوفيللين قد تزيد بشكل غير متناسب مع الزيادة في الجرعة)، و بصفة عامة، فإن الحد من زيادة الجرعة إلى حوالي 25٪ من إجمالي الجرعة اليومية تعمل على تقليل خطر الزيادة المفرطة الغير مقصودة في تركيز الثيوفيلين

الاختبارات المعملية لدراسة تأثير الثيوفيللين :

الثيوفيلين في تركيزات 10-20 ميكروغرام / مل يزيد من تركيز بلازما الجلوكوز (من متوسط 88 ملغ٪ إلى 98٪ ملغ)، وحمض اليوريك (من متوسط 4 ملغ / ديسيلتر إلى 6 ملغ / ديسيلتر)، والأحماض الدهنية الحرة (من متوسط 451 mεq / L 800 mεq / L)، الكولسترول الكلي (من متوسط 140 مقابل 160 ملغ / ديسيلتر)، HDL (من متوسط 36-50 ملغ / ديسيلتر)، ونسبة HDL / LDL (من متوسط 0،5-0،7)، إفراز الكورتيزول (من متوسط 44-63 ميكروغرام / 24 ساعة).

التسرطن، الطفرات، وانخفاض الخصوبة :

وقد أجريت دراسات السرطنة طويلة الأجل في الفئران (جرعات فموية 30-150 ملغ / كلغ) والفئران (جرعات فموية 5-75 ملغ / كلغ). النتائج لا تزال معلقة. وقد تمت دراسة الثيوفيلين في المختبر، على الهامستر الصينيعلى المبيض ولم يثبت أن له سمية وراثية. وفي دراسة تربية مستمرة 14 أسبوع، الثيوفيلين، على أزواج الفئران في جرعات عن طريق الفم من 120، 270 و 500 ملغم / كغم (حوالي 1،0-3،0 أضعاف الجرعة البشرية على ملغ / مل) ادت الى ضعف الخصوبة، كما يتضح نقصان في عدد الحيوانات المنوية .

فترة الحمل

هو من الفئة C: لا توجد دراسات كافية بشكل جيد في النساء الحوامل.

الأمهات المرضعات

يفرز الثيوفيلين في حليب الثدي ويمكن أن يسبب التهيج أو غيرها من علامات سمية خفيفة في الرضع . تركيز الثيوفيلين في حليب الثدي هو حول ما يعادل تركيزه في الأم و لهآثار سلبية خطيرة في الرضع .

استخدام الأطفال

الثيوفيلين آمنة وفعالة للمؤشرات المعتمدة في طب الأطفال المرضى. يجب تحديد الجرعة من الثيوفيلين بحذر في المرضى من الأطفال حيث أن معدل إزالة الثيوفيلين متغير بدرجة كبيرة في جميع أنحاء الفئة العمرية من حديثي الولادة للمراهقين نظرا لعدم نضوج المسارات الأيضية للثيوفيلين عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة، وينبغي إيلاء اهتمام خاص لاختيار الجرعة والتركيزات الخاصة الثيوفيلين عندما يشرع الثيوفيلين للمرضى الأطفال في هذه الفئة العمرية.

استخدم الشيخوخة

المرضى المسنين معرضون لخطر أكبر بكثير من سمية الثيوفيلين من المرضى الأصغر سنا ويتم تقليل إزالة الثيوفيلين في المرضى أكبر من 60 سنة من العمر، مما أدى إلى زيادة تركيزات الثيوفيلين في الجسم. وأقصى جرعة يومية من الثيوفيلين في المرضى أكبر من 60 سنة من العمر عادة لا يجب أن يتجاوز 400 ملغ / يوم إلا إذا استمر المريض أن أعراض وذروة تركيز الثيوفيلين <10 ميكروغرام / ملجرعات الثيوفيلين يجب أن يوصف أكبر من 400 ملغ / د بحذر في المرضى المسنين.

موانع الاستخدام :

وبطلان (أقراص الثيوفيلين) في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للثيوفيلين أو أي مكونات أخرى موجوده فيه.

معلومات للمرضى

المريض ينبغي ان يرجع إلى طلب المشورة الطبية كلما حدث له الغثيان، والتقيؤ، والصداع المستمر، الأرق أو سرعة ضربات القلب أثناء العلاج مع الثيوفيلين، حتى إذا اشتبه سبب آخر. وينبغي توعية المريض بالاتصال بالطبيب اذا كان هناك تطور في حالته ، وخاصة إذا كان مصحوبا بحمى مستمرة، وإذا تفاقم مرض مزمن لديه، وإذا بدء أو التوقف عن تدخين السجائر .

المصدر :

http://www.rxlist.com/script/main/hp.asp

ملاحظة هامة :

هذه النشرة ليست للاعتماد على ما جاء فيها واستخدام الدواء بنفسك ، لا بد من الرجوع الى الطبيب او الصيدلي المختص قبل اتخاذ اي قرار يخص استخدام الدواء