ما هي الأدوية المثبطة ل PDE5
مقدمة حول مثبطات الفوسفوديستراز 5
مثبطات الفوسفوديستراز 5 هي مجموعة من الأدوية التي تستعمل بشكل شائع من أجل علاج ضعف
الانتصاب
. قدرة هذه الأدوية على تحسين أعراض الانتصاب تم اكتشافها عن طريق المصادفة عندما كان الباحثون يقومون بفحص استعمالات هذه الأدوية من أجل ارتفاع الضغط الدموي والذبحة الصدرية.
عادةً ما يعد ضعف الانتصاب من أكثر أشكال الضعف الجنسي لدى الرجال، وهذا الأمر يزداد شيوعًا مع التقدم بالعمر. يقدر أن حوالي 30 إلى 50 مليون من الرجال في الولايات المتحدة يعانوا من ضعف الانتصاب. مثبطات PDE5 عادةً ما تكون الخط العلاجي الأول للأشخاص المصابين بضعف الانتصاب لدى الأشخاص الذين يعانوا من ضعف في تدفق الدم إلى القضيب.
أنواع مثبطات PDE5
ضعف الانتصاب يمكن أن يكون ناجمًا عن العوامل النفسية أو الفيزيولوجية. مثبطات PDE5 تكون فعالة فقط عند علاج ضعف الانتصاب لأسباب فيزيولوجية. العلاج النفس أو الاستشارة يمكن أن تكون من الخيارات العلاجية من أجل ضعف الانتصاب الناجم عن أسباب نفسية، مثل القلق أو الإجهاد.
الأنواع الرئيسية لمثبطات PDE5 المتوافرة تتضمن:
- سيلدينافيل (الفياجرا)
- تادالافيل (سياليس)
- فاردينافيل (ليفيترا أو ستاكسين)
- أفانافيل (ستيندرا)
سيلدينافيل (الفياجرا)
كان سيلدينافيل أول مثبط PDE5 تم بحثه على نطاق واسع ، وتمت الموافقة عليه في عام 1998 تحت اسم
الفياجرا
لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. يستغرق سيلدينافيل العمل في حوالي
ساعة
. وهو يعمل فقط عند الإثارة الجنسية.
مدة استمرار التأثيرات
تستمر تأثيرات عقار الفياجرا عادةً حوالي 4
ساعات
لكنها يمكن أن تصل ل12 ساعة. يتم إعطاء عقار الفياجرا عادةً بجرعات من 25 إلى 100 ملغ في اليوم.
الآثار الجانبية الشائعة
الأعراض الجانبية الشائعة تتضمن:
-
الصداع
- تورد الوجه
- عسر الهضم
- الاحتقان في الأنف
- الأعراض التي تشبه البرد
- الاضطرابات في الرؤية
تادالافيل (سياليس)
تواجد عقار
تادالافيل
لعلاج ضعف الانتصاب منذ عام 2003. يستغرق عادةً حوالي 20 دقيقة لحدوث التأثير ويجب أن يتم استعماله قبل ساعة من النشاط الجنسي. تمت الموافقة عليه من قبل منظمة الغذاء والدواء من أجل علاج تضخم البروستات الحميد
مدة استمرار التأثيرات
إن لعقار تادالافيل أطول تأثير من العقاقير المثبطة للفوسفودسيتراز الأخرى، وهو يدوم من 24 إلى 36 ساعة. تتراوح الجرعة بين 2.5 إلى 20 ملغ.
الآثار الجانبية الشائعة
الأعراض الجانبية الشائعة تتضمن:
- الصداع
- تورد الوجه
- عسر الهضم
- الاحتقان الأنفي
- أعراض شبيهة بالبرد
- ألم الظهر
- ألم العضلات
فاردينافيل (ليفيترا أو ستاكسين)
تمت الموافقة عليه من 2003 لعلاج ضعف الانتصاب. له أقل فترة لبداية التأثير من مثبطات PDE5 ويستغرق حوالي 10 دقائق.
مدة استمرار التأثيرات
يدوم حوالي 5 إلى 7 ساعات ويمكن أن يصل ل12 ساعة. الجرعة القياسية من العقار حوالي 5 إلى 20 ملغ يوميًا.
الآثار الجانبية الشائعة
- الصداع
- تورد الوجه
- عسر الهضم
- الاحتقان الأنفي
- أعراض شبيهة بالبرد
- اضطرابات في الرؤية
أفانافيل (ستيندرا)
أفانافيل هو أحدث عقار في السوق مثبط للفوسفوديستراز 5 وهو متوافر منذ عام 2012. يبدأ التأثيرات في حوالي 30 إلى 40 دقيقة.
مدة استمرار التأثيرات
له مدة تأثير أطول من فاردينافيل وسيلدينافيل ولكنها أقصر من تادالافيل مع عمر نصف يبلغ حوالي 5 ساعات. عادة ما يتم تناول أفانافيل بجرعة من 50 إلى 200 ملغ في اليوم.
الآثار الجانبية الشائعة
- الصداع
- تورد الوجه
- عسر الهضم
- الاحتقان الأنفي
- أعراض شبيهة بالبرد
كيفية عمل مثبطات PDE5
مثبطات PDE5 لها تأثير موسع وعائي على القضيب، مما يعني أنها تقوم بإرخاء الأوعية الدموية وتزيد من تدفق الدم.
-
كيفية حدوث الانتصاب
آلية حدوث الانتصاب معقدة. عندما تتم إثارة الشخص جنسيًا، يتم تنشيط الجهاز العصبي نظير الودي. النشاط العصبي يمكن أن يؤدي إلى إطلاق جزيء يسمى أوكسيد النترات الذي يزيد من إطلاق جزيء آخر يسمى GMP الحلقي. GMP الحلقي يمكن أن يؤدي لارتخاء العضلات في الأوعية الدموية للقضيب ويمكن أن يزيد ذلك من التدفق الدموي من 20 إلى 40 ضعف.
الأنزيم الذي يسمى PDE5 يقوم بتحطيم جزئيات GMP الحلقي ويقوم ذلك بمعاكسة عملية الانتصاب. لكن مثبطات PDE5 مشابهة للبنية مع GMP الحلقي وترتبط مع PDE5 لحصر هذا التأثير. هذا العمل يزيد من فعالية NO ويساعد على تحسين تدفق الدم. [1]
احتياطات استعمال مثبطات
PDE5
الأشخاص الذين يقوموا باستعمال أدوية النترات يجب عليهم تجنب استعمال مثبطات PDE5. المزيج من هذه الأدوية يمكن أن يسبب
انخفاض الضغط
الدموي، والذي يمكن أن يكون مميتًا.
يمكن أن يقوم الأشخاص باستعمال أدوية النترات لاضطرابات
القلب
أو الصدر. هذه الأدوية تتضمن:
- النتروجليسرين (نيتروستات)
- ثنائي نترات إيزوسوربيد أو أحادي نيترات إيزوسوربيد
- نترات الأميل
مثبطات PDE5 يمكن أن تكون ضارة لدى الأشخاص الذين يعانوا من بعض الاضطرابات. قبل استعمال هذه الأدوية، يجب أن يتأكد المريض من إخبار الطبيب ب:
-
القصة السريرية للإصابة بالنوبة القلبية، اضطراب النظم، السكتة الدماغية في
الأشهر
الستة الماضية - ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم
- تاريخ من الإصابة بقصور القلب أو الذبحة الصدرية
-
استعمال حاصرات ألفا في
الوقت
الحالي.
يمكن أن تسبب هذه الأدوية آثار جانبية نادرة، وهي تتضمن:
- تغيرات في الرؤية، فقدان الرؤية المفاجئ، من أجل الأشخاص الذين يعانوا من أمراض القلب أو السكري.
- فقدان السمع المفاجئ
- الانتصاب الطويل أو المؤلم الذي يتطلب العلاج للوقاية من التلف الدائم
مثبطات PPDE5 يمكن أن تتفاعل مع عصير الجريب فروت. ويمكن أن تتفاعل مع الأدوية الأخرى. لذلك يجب أن يخبر المريض الطبيب بجميع الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة التي يقوم باستعمالها. [2]
الأطعمة التي تحوي مثبطات
PDE5
مثبطات PDE5 تتواجد في بعض أنواع الأعشاب. يتم بيع هذه الأعشاب في مكملات من أجل علاج ضعف الانتصاب. لكن منظمة الغذاء والدواء الأمريكية تحذر من أن هذه المكملات يمكن أن تحوي منتجات غير مضمنة يمكن أن تكون مؤذية. أمان وفعالية هذه المكملات غير معروفة بدقة.
-
عشبة العنزة
عشبة العنزة
هي عشبة موطنها شرق آسيا. يأتي اسم عشبة العنزة من أسطورة راعي العنزات الصيني الذي لاحظ زيادة في النشاط الجنسي بعد تناول أوراق هذه العشبة.
العنصر النشط لعشبة العنزة يسمى إيكارين. يمكن أن يثبط إيكارين PDE5 ، ويزيد من إنتاج NO في القضيب ، وله عدد من الفوائد المحتملة للضعف الجنسي. ومع ذلك ، لا توجد دراسات سمية طويلة المدى ولا توجد تجارب سريرية على البشر.
-
الزنجبيل الأسود
الزنجبيل الأسود هو عشبة موطنها الأصلي تايلاند. الدراسات على المختبر والحيوانات وجدت أن هذه العشبة يمكن أن يكون لها تأثيرات مثبطة ل PDE5. إحدى الدراسات الصغيرة على 13 مشترك وجدت أن هذه العشبة يمكن أن تحسن من اضطرابات الضعف الجنسي لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 50 و 70 عامًا ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من الأبحاث لفهم فوائد عشبة الزنجبيل الأسود المحتملة
-
تريبولوس تيريستريس
هذا النبات يتواجد في أوروبا وآسيا وأفريقيا. وجدت الأبحاث أن القلويات الطبيعية في النبات قد يكون لها تأثيرات مثبطة لـ PDE5. وجدت دراسة سريرية أجريت عام 2017 أن تريبولوس تيريستريس كان قادرًا على تحسين وظيفة الانتصاب بشكل كبير لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 65 عامًا والذين يعانون من ضعف الانتصاب المعتدل ، وأنه كان جيد التحمل بشكل عام. [1]