ما هو دواء بيتاكسولول – Betaxolol واستخداماته
ما هو دواء بيتاكسولول
قطرة بيتاكسولول
تستخدم قطرة بيتاكسولول العينية من أجل علاج الزرق، وهي حالة يرتفع فيها الضغط في العينين ويمكن أن تؤدي إلى فقدان الرؤية. بيتاكسولول ينتمي إلى أدوية تدعى حاصرات بيتا، ويعمل من خلال تقليل
الضغط في العين
. [1]
دواء بيتاكسولول
يستعمل من أجل التحكم بضغط الدم المرتفع. ويعمل من خلال استرخاء الأوعية الدموية وتقليل معدل النبضات القلبية من أجل تحسين تدفق الدم وتقليل الضغط الدموي. [2]
قطرات بيتاكسولول vs دواء بيتاكسولول
قطرات بيتاكسولول | دواء بيتاكسولول | |
عدد مرات الاستخدام | يستعمل مرتين يوميًا. | يؤخذ فمويًا، مرة واحدة في اليوم، ويفضل أن تكون بنفس الوقت. |
زيادة الجرعة | من المهم معرفة أن قطرات بيتاكسولول لا تعالج الزرق ولكنها تتحكم به، لذلك زيادة الجرعة لا يمكن أن تحقق أهداف مضاعفة. [1] | يمكن أن يقوم الطبيب بزيادة الجرعة بعد 7-14 يوم في حال عدم تناقص الضغط الدموي. [2] |
كيفية استعمال بيتاكسولول
لوضع قطرات بيتاكسولول يجب اتباع الخطوات التالية:
- غسل اليدين جيدًا بالماء والصابون
- رج العبوة جيدًا في حال كان ذلك موجودًا في النشرة.
- التحقق من العبوة للتأكد من أنها غير متشققة أو مكسورة
- التأكد من نظافة العبوة وتجنب لمس العينين بها
- إمالة الرأس وسحب الجفن للأسفل من خلال إصبع السبابة
- يمكن الضغط على جانبي الزجاجة من أجل وضع قطرة واحدة من الدواء في الجفن السفلي للعين.
- إغلاق العين لمدة 2 إلى 3 دقيقة والنظر لأسفل في تلك المدة ومسح أي سائل إضافي من خلال قطنة.
- في حال كانت حالة المريض تتطلب تقطير أكثر من قطرة واحدة، يمكن الانتظار لمدة خمس دقائق لوضع القطرة التالية.
- غسل اليدين بعد الانتهاء من العملية.
احتياطات استعمال قطرة بيتاكسولول
- يجب إخبار الطبيب في حال وجود أية حساسية لعقار بيتاكسولول أو أية أدوية أخرى.
- يجب إخبار الطبيب عن الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة التي يتناولها المريض، خاصةً أدوية العين: حاصرات بيتا مثل أتينولول (تينورمين) ، كارتولول (كارتول) ، لابيتالول (نورمودين ، تراندات) ، ميتوبرولول (لوبريسور) ، نادولول (كورجارد) ، بروبرانولول (إندرال) ، سوتالول (بيتاباس) ، أو تيمولول (بلوكادرين) ؛ كينيدين، فيراباميل (كالان ، إيزوبتين) ؛ والفيتامينات.
- يجب إخبار الطبيب في حال كان المريض يعاني من أمراض في القلب، الرئة أو الغدة الدرقية، وفي حال وجود قصور القلب الاحتقاني أو مرض السكري.
- يجب إخبار الطبيب في حال كانت المرأة حاملًا، أو تخطط للحمل، أو مرضع. في حال أصبحت المرأة حاملًا أثناء تناول الدواء، يجب إخبار الطبيب مباشرةً.
- في حال تعرض الشخص لجراحة، ومن ضمنها جراحة الأسنان، يجب إخبار الطبيب عنها.
- في حال استخدام اية أدوية موضعية للعين، يجب الانتظار على الأقل لمدة 10 دقائق قبل تطبيق دواء بيتاكسولول. [1]
دواء بيتاكسولول الفموي
- يجب إخبار الطبيب في حال كان الشخص يتناول الأدوية التالية: أميودارون (كوردارون ، باسيرون) ؛ قطرات حاصرات بيتا، حاصرات قنوات الكالسيوم مثل الديلتيازيم (كارديزيم ، ديلاكور ، تيازاك ، وغيرها) ، نيفيديبين (أدالات ، بروكارديا) ، وفيراباميل (كالان ، فيريلان ، تاركا ، وغيرها) ؛ كلونيدين، الديجوكسين (لانوكسين) ؛ ديسوبيراميد (نوربيس) ؛ الإبينفرين (إيبين) ؛ وريزيربين. قد يحتاج الطبيب إلى تغيير جرعات الأدوية الخاصة بالمريض أو مراقبته بعناية لمعرفة الآثار الجانبية. [2]
الآثار الجانبية لدواء بيتاكسولول
قطرات بيتاكسولول | دواء بيتاكسولول | |
الأعراض الجانبية الشائعة: |
|
|
الأعراض الجانبية الخطيرة: |
بعض الآثار الجانبية قد تكون خطيرة، يجب إخبار الطبيب مباشرةً في حال ظهور الأعراض التالية:
|
يجب إخبار الطبيب مباشرةً في حال ظهور الأعراض التالية:
|
تجارب سريرية على عقار بيتاكسولول
في الولايات المتحدة، تمت إجراء الدراسة التالية من خلال جرعات بيتاكسولول 5، و 10 و 20 و 40 مجم مرة واحدة يوميًا. أتينولول 25 و 50 و 100 مجم مرة واحدة يوميًا ؛ وبروبرانولول 40 و 80 و 160 مجم مرتين يومياً
ردود الفعل العكسية لعقار بيتاكسولول التي تم الإبلاغ عنها بتكرار أكثر من 2%، في دراسة أجريت في الولايات المتحدة
نطاق الجرعة |
بيتاكسولول (N=509) 5-40 mg مرة واحدة يوميًا |
بروبرانولول (N=73) 40-160 mg مرتين يوميًا |
أتينولول (N=75) 25-100 mg مرة واحدة يوميًا |
الوهمي (N=109) |
نظام الجسم/ رد الفعل العكسي | (%) | (%) | (%) | (%) |
القلب والأوعية الدموية | ||||
بطء القلب (معدل ضربات القلب <50 نبضة في الدقيقة) | 8.1 | 4.1 | 12.0 | 0 |
بطء القلب المصحوب بأعراض | 0.8 | 1.4 | 0 | 0 |
الوذمة | 1.8 | 0 | 0 | 1.8 |
الجهاز العصبي المركزي | ||||
الصداع | 6.5 | 4.1 | 5.3 | 15.6 |
الدوار | 4.5 | 11.0 | 2.7 | 5.5 |
التعب | 2.9 | 9.6 | 4.0 | 0 |
الخمول | 2.8 | 4.1 | 2.7 | 0.9 |
الأعراض النفسية | ||||
الأرق | 1.2 | 8.2 | 2.7 | 0 |
العصبية | 0.8 | 1.4 | 2.7 | 0 |
أحلام غريبة | 1.0 | 2.7 | 1.3 | 0 |
الاكتئاب | 0.8 | 2.7 | 4.0 | 0 |
أعراض لاإرادية | ||||
العجز |
1.2 † | 0 | 0 | 0 |
أعراض تنفسية | ||||
ضيق التنفس | 2.4 | 2.7 | 1.3 | 0.9 |
التهاب البلعوم | 2.0 | 0 | 4.0 | 0.9 |
التهاب الأنف | 1.4 | 0 | 4.0 | 0.9 |
عدوى الجهاز التنفسي العلوي | 2.6 | 0 | 0 | 5.5 |
الجهاز الهضمي | ||||
عسر الهضم | 4.7 | 6.8 | 2.7 | 0.9 |
الغثيان | 1.6 | 1.4 | 4.0 | 0 |
الإسهال | 2.0 | 6.8 | 8.0 | 0.9 |
الجهاز العضلي الهيكلي | ||||
آلام الصدر | 2.4 | 1.4 | 2.7 | 0.9 |
التهاب المفاصل | 3.1 | 0 | 4.0 | 1.8 |
البشرة | ||||
الطفح الجلدي | 1.2 | 0 | 0 | 0 |
تمت دراسة الجرعات التالية في أوروبا، لبيتاكسولول 20 و40 ميلي جرام مرة واحدة يوميًا، وأتينولول 100 ميلي جرام مرة واحدة يوميًا
.
تجربة سريرية أوروبية، تم تقديم الأحداث الضارة التالية التي أبلغ عنها 2 ٪ أو أكثر من المرضى
نطاق الجرعة |
بيتاكسولول (N=155) 20-40 mg مرة واحدة يوميًا |
أتينولول (N=81) 100 mg مرة واحدة يوميًا |
العقار الوهمي (N=60) |
نظام الجسم/ ردود الفعل العكسية | (%) | (%) | (%) |
القلب والأوعية الدموية | |||
بطء القلب (معدل ضربات القلب <50 نبضة في الدقيقة) | 5.8 | 5.0 | 0 |
بطء القلب المصحوب بأعراض | 1.9 | 2.5 | 0 |
الخفقان | 1.9 | 3.7 | 1.7 |
الوذمة | 1.3 | 1.2 | 0 |
الأطراف الباردة | 1.9 | 0 | 0 |
الجهاز العصبي المركزي | |||
صداع | 14.8 | 9.9 | 23.3 |
الدوار | 14.8 | 17.3 | 15.0 |
التعب | 9.7 | 18.5 | 0 |
الوهن | 7.1 | 0 | 16.7 |
الارق | 5.0 | 3.7 | 3.3 |
تنمل | 1.9 | 2.5 | 0 |
الجهاز الهضمي | |||
الغثيان | 5.8 | 1.2 | 0 |
عسر الهضم | 3.9 | 7.4 | 3.3 |
الإسهال | 1.9 | 3.7 | 0 |
الجهاز العضلي الهيكلي | |||
آلام الصدر | 7.1 | 6.2 | 5.0 |
آلام المفاصل | 5.2 | 4.9 | 1.7 |
ألم عضلي | 3.2 | 3.7 | 3.3 |
[3]
الإفراط في جرعة بيتاكسولول
في حال أصيب المريض بالإغماء، أو النوبات أو الصعوبة في التنفس، يجب الاتصال بالطبيب مباشرةً
أعراض الإفراط في الجرعة تتضمن:
- صعوبة في التنفس، خاصةً أثناء الاستلقاء أو النشاطات
- تورم في الذراعين، القدمين والكاحلين أو أسفل الساقين
- زيادة وزن لا مبرر لها
-
عدم انتظام ضربات القلب
الاسم التجاري لعقار بيتاكسولول الفموي
:
- كيرلون [2]
الاسم التجاري لعقار بيتاكسولول (القطرات العينية)
- بيتوبتيك [1]
التسرطن، الطفرات، والخصوبة لعقار بيتاكسولول
الدراسات التي أجريت لمدى الحياة على الفئران غي جرعات فموية، 6، 20، 60 ملغم / كغم / يوم (حتى 90 × الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها على أساس 60 كجم من وزن الجسم) وفي الفئران عند 3 أو 12 أو 48 ملغم / كغم / يوم. لم تظهر أي دليل على تأثير مسرطن. وفي مجموعة الفحوصات المخبرية المختلفة والبكتيرية والثديين، لم يؤثر عقار بيتاكسولول على
الخصوبة
أو التزاوج بين الذكور أو إناث الجرذان بجرعات تصل إلى 256 مجم / كجم / يوم.
استقلاب الدواء
يرتبط حوالي 50% منه ببروتينات البلازما. ويتم التخلص منه بشكل رئيسي عن طريق استقلاب الكبد وبشكل ثانوي عن طريق الاستقلاب الكلوي. بعد تناول العقار عن طريق الفم، أكثر من 80% من الجرعة تتواجد في البول على شكل بيتاكسولول ومستقلباته. حوالي 15% منها يكون عبارة عن دواء غير متغير، بينما الباقي يكون عبارة عن نواتج استقلابية. [3]