ما هو دواء ناليدكسيك – Nalidixic واستخداماته
دواء ناليدكسيك
يستعمل دواء ناليدكسيك من أجل علاج عدوى السبيل البولي التي تحدث بسبب البكتيريا سلبية الغرام، ومن ضمنها
الإشريكية القولونية
، الكليبسيلا، وأنواع البروتيوس.
الجرعة والتطبيق من دواء ناليدكسيك
| البالغين | الأطفال | |
| الجرعة التي ينصح بها | 1جرام أربع مرات يوميًا لمدة أسبوع أو أسبوعين (الجرعة الكلية اليومية حوالي 4 جرام) | لا يجب إعطائه للأطفال دون سن ثلاثة أشهر. الجرعة لدى الأطفال في سن 12 أو ما دون تحسب على أساس وزن الجسم. الجرعة التي ينصح بها في 25 مجم، مجم / رطل / يوم (55 مجم / كجم / يوم) ، مقسمة على أربع جرعات متساوية. |
| العلاج المطول | يمكن تخفيض الجرعة إلى 2 جرام يوميًا بعد البدء بفترة العلاج. لكن انخفاض الجرعة في فترة العلاج البدئي يمكن أن يزيد من مقاومة البكتيريا للدواء. | الجرعة الكلية يمكن تخفيضها إلى 15 مجم / رطل / يوم (33 مجم / كجم / يوم). يمكن استخدام حبوب ناليدكسيك حيث تعادل حبة واحدة بحجم 250 مجم حوالي ملعقة صغيرة (5 مل) من المعلق. |
الآثار الجانبية لعقار ناليدكسيك
تأثيرات الجهاز العصبي المركزي
| لدى البالغين | لدى الأطفال |
يمكن حدوث اضطرابات بصرية أيضًا خلال الأيام الأولى من العلاج وهي تشمل:
تم الإبلاغ عن حالات الإصابة بالذهان السام أو التشنجات لدى الأشخاص الذين يعانون من عوامل مؤهبة مثل الصرع وتصلب الشرايين في الدماغ |
|
أعراض هضمية
- ألم في البطن
- غثيان
- إقياء
- الإسهال
حساسية
- طفح جلدي وهو الأكثر شيوعًا.
- حكة
- شرى
- وذمة وعائية
- فرط حمضات
- ألم مفصلي وتصلب وتورم في المفاصل
تم الإبلاغ عن حالات الإصابة بمتلازمة ستيفن جونسون لدى استعمال هذا الدواء.
اعراض أخرى
هذه الأعراض نادرة وهي تشمل:
- ركود صفراوي
- حماض استقلابي
- قلة الصفيحات
- قلة في عدد الكريات البيض
- فقر الدم الانحلالي [1]
التفاعلات الدوائية مع ناليدكسيك
قبل تناول دواء ناليدكسيك، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلي في حال كان الشخص يستعمل أية أدوية، ومن ضمنها الأدوية بدون وصفة طبية أو المنتجات العشبية.
لا يجب تناول أيًا من الأدوية التالية لأنها سوف تقلل من امتصاص عقار ناليدكسيك وهي:
- مضادات الحموضة التي تحوي كالسيوم أو ألمنيوم أو مغنسيوم
- الأدوية التي تحوي كالسيوم أو حديد أو زنك
- الفيتامينات المتعددة
- دواء سوكرالفات
- أقراص Videx
| مسكنات الألم | موانع الحمل | مضادات التخثر | الأدوية الأخرى | اللقاحات |
| في حال احتاج الشخص لتناول مسكن ألم، يمكنه استعمال الباراسيتامول أو الكودامول مع الناليديكسيك. يجب الامتناع عن مضادات الالتهاب غير الستيروديدية مثل الأسبرين أو الإيبوبروفين أو الديكلوفيناك إلا في حال وصفت من قبل طبيب. | لا يؤثر عقار ناليدكسيك على موانع الحمل، لكن في حال كان يسبب الإقياء، فإنه يمكن أن يقلل من فعالية أدوية منع الحمل. | يمكن أن يعزز ناليدكسيك من تأثيرات مضادات التخثر مثل الوارفارين، ويمكن أن يزيد من خطر النزيف |
يجب إخبار الطبيب في حال كان المريض يتناول:
| لا يجب إعطاء لقاح التيفود الفموي إلا بعد ثلاثة أيام من انتهاء فترة العلاج بالمضاد الحيوي، لأن ذلك قد يقلل من فعالية اللقاح |
[2]
آلية عمل عقار ناليدكسيك
إن المستقلب النشط لحمض الناليديكسيك وهو حمض الهيدروكسيناليديكسيك ، يرتبط بقوة ، وبشكل عكسي ، بالحمض النووي ، ويتداخل مع تخليق وصنع الحمض النووي الريبي ، وبالتالي مع تخليق البروتين.
| الهدف | الكائن الحي |
| الحمض النووي | الإنسان |
امتصاص ناليدكسيك
بعد تناول الدواء الفموي، يتم امتصاص عقار ناليدكسيك من السبيل الهضمي المعوي. قد يتأخر الامتصاص في حال تناوله مع مضادات الحموضة.
ارتباطه مع البروتينات
- يرتبط ناليدكسيك مع البروتينات في الدم بنسبة 93%
- يرتبط مستقلبه النشط، حمض الهيدروكسيناليديكسيك بنسبة 63%.
الاستقلاب والتمثيل الغذائي
كبدي، يتم استقلاب حوالي 30% من الجرعة إلى المستقلب النشط. ويتم الارتباط السريع بين العقار والمستقلب النشط والمستقلب غير النشط، ويمكن أن يختلف التمثيل الغذائي للعقار بحسب الأشخاص.
سبيل التخلص منه
بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يتم امتصاصه سريعًا من قبل الجهاز الهضمي، ويتم الاستقلاب بشكل جزئي في الكبد، ثم يتم إفرازه عن طريق الكلى. يتم إخراج 4% منه في البراز.
عمر النصف
| البالغين الاصحاء | المرضى الذين يعانون من أمراض كلوية وضعف في وظيفة الكلية |
| 1.1 إلى 2.5 ساعة | 21 ساعة |
السمية الدوائية لعقار ناليدكسيك
عن طريق الفم: قد يصاب الشخص ب:
-
التشنجات
- الذهان السام
- ارتفاع الضغط داخل القحف
- الحماض الاستقلابي
يمكن حدوث هذه الآثار السمية لدى المرضى الذين يتناولون اكثر من الرجعة الموصى بها، وقد يصاب الشخص أيضًا بالغثيان والخمول والقيء بعد الإفراط في الجرعة
التفاعلات مع الأطعمة
- يجب شرب الكثير من السوائل
- يمكن تناول الدواء مع الطعام، لأنه يقلل من التهيج. [3]
احتياطات استعمال الدواء
بعض الأشخاص يمكن أن يحتاجوا لتقليل جرعة عقار ناليدكسيك، لذا يجب التأكد من إخبار الطبيب في حال:
- كان المريض فوق سن 80.
- كان المريض يستعمل أدوية الكورتيكوستيرويد
- لديه مشاكل في الكبد أو الكلية
- لديه عوامل مؤهبة للإصابة بالنوبات، على سبيل المثال الصرع، أو أعراض انسحاب الكحول
- لديه تاريخ من الإصابة بالمرض النفسي
- يعاني من الوهن العضلي الشديد
- يعاني من مرض السكري
- لديك نقص في أنزيم G6PD
-
يعاني من أمراض في القلب أو
عدم انتظام ضربات القلب
أو بطء في معدل ضربات القلب - لديه مستويات منخفضة من البوتاسيوم او المغنيسيوم في دمه
- كانت المرأة حامل أو مرضع. [2]
التسرطن، الطفرات، الخصوبة
في الدراسات التي أجريت على الفئران التي أعطيت عقار ناليدكسيك مدى الحياة، وجد الباحثون زيادة في أورام غدة القلفة لدى الذكر وأورام البظر لدى الإناث.
- تم اختبار دواء ناليدكسيك في الطفرات الجرثومية (الجرعة القصوى هي 33 ميكرو غرام في الطبق) وفي مقايسة سرطان الغدد اللمفاوية (الجرعة القصوى هي 100 ميكروغرام / مل) ، إلا أن النتائج كانت سلبية.
علم الأحياء
يتميز بنشاطه المضاد للبكتريا سالبة الجرام بما في ذلك:
- الإشريكية القولونية
- مورغانيلة مورغانية
- المتقلبة الشائعة
- المتقلبة
لكن جراثيم البسودوموناس تكون مقاومة بشكل جيد للعقار.
اختبار الحساسية
الطرق الكمية التي تتطلب قياس أقطار المنطقة تعطي أدق التقديرات من أجل حساسية البكتريا أو مقاومتها للصاد الحيوي. أحد هذه الإجراءات الموصى بها للاستخدام مع قرص يحتوي على 30 ميكروغرام من حمض الناليديكسيك هو الإجراء المعتمد من اللجنة الوطنية لمعايير المختبرات السريرية (NCCLS). يجب اختبار الكائنات الحية فقط من التهابات المسالك البولية. يمكن تفسير نتائج الاختبارات المعملية باستخدام أقراص حمض الناليديكسيك 30 ميكروغرام باستخدام المعايير التالي
| قطر المنطقة(mm) | التفسير |
| ≥ 19 | (S) حساس |
| 14-18 | (I) معتدل |
| ≤ 13 | (R)مقاوم |
تقنيات التخفيف: يمكن استخدام الأجار من أجل معرفة الحد الأدنى من التركيز المثبط لدواء ناليدكسيك، ويمكن تفسير النتائج وفق المعايير التالية:
| الحد الأدنى للتركيز المثبط (mcg/mL) | التفسير |
| ≤16 | (S) حساس |
| ≥32 | (R) مقاوم |
[1]