عقار البريكسانولون هو عقار يستخدم لمعالجة اكتئاب ما بعد الولادة ، البريكسانولون يكون متوفرا ويعطى تحت إشراف طبي دقيق لأنه يسبب فقدان الوعي المفاجئ أو النعاس المفرط، يعطى لعقار في المشفى أو في العيادة حيث يمكن مراقبة المريض عن كثب وتحري الأعراض الجانبية

البريكسانولون يمكن أن يسبب النعاس المفاجئ، ويمكن ان يؤدي إلى الإغماء، يجب إخبار الطبيب إذا كان الشخص لم يستطع أن يظل مستيقظا أو يشعر بالدوخة

احتياطات عقار بريكسانولون – Brexanolone

لا يجب تناول عقار البريكسانولون من قبل أي شخص عمره أقل من 18 سنة

يجب إخبار الطبيب في الحالات الآتية:

وجود مرض كبدي
تناول كميات كبيرة من الكحول

بعض الأشخاص يكون لديهم أفكار انتحارية عند تناول هذا العقار، يجب البقاء يقظا والتنبه إلى التغيرات في المزاج او الاعراض، وعند رؤية أي شيء غريب يجب إخبار الطبيب مباشرة

البريكسانولون يمكن أن يؤذي الطفل الذي لم يولد بعد، يجب إخبار الطبيب أيضا إذا كانت المرأة حامل أو تفكر في إنجاب طفلا. إذا كانت المرأة حاملا، فسوف يتم إدراج الاسم في سجل الحمل من أجل تتبع آثار البريكسانولون على الطفل. قد لا يكون من الآمن الإرضاع أثناء شرب هذا الدواء، يجب استشارة الطبيب عن أي خطر ممكن[1]

آلية عمل بريكسانولون – Brexanolone

آلية عمل عقار البريكسانولون غير معروفة بشكل دقيق. البريكسانولون هو تركيبة مائية من Allopregnanolone. ال Allopregnanolone هو مستقلب أساسي للبروجسترون، مستويات Allopregnanolone ترتفع مع البروجسترون أثناء الحمل حتى تصل إلى أعلى مستوى في الثلث الثالث من الحمل Allopregnanolone. هو الستيرويد العصبي النشط والداخلي الذي يعدل استثارة الخلايا العصبية من خلال التعديل التفارغي الإيجابي على مستقبلات غاما المشبكية وخارج المشبكية (GABA) من النوع A.

تتوسط مستقبلات GABA من النوع A خارج المشابك تثبيط منشط مما يجعل آلية allopregnanolone فريدة عند مقارنتها بالبنزوديازيبينات التي تتوسط في تثبيط المرحلة في مستقبلات GABA من النوع A .

كيف يعطى بريكسانولون – Brexanolone

البريكسانولون يعطى على شكل حقنة وريدية، الطبيب سوف يقوم بإعطاء هذه الحقنة في المشفى أو في العيادة. يعطى عادة البريكسانولون على مدار الساعة لمدة 60 ساعة أي (2.5 يوم)

سيتم مراقبة التنفس، ضغط الدم، مستوى الأكسجين، والعلامات الأخرى عن قرب، سوف يتم إيقاف الحقن الوريدي نهائيا أو إيقاف الضخ مؤقتا إذا كان هذا الدواء يبطئ من التنفس للشخص

البريكسانولون يمكن ان يؤدي على الشعور بالنعس الشديد، ويمكن ان يؤدي إلى الإغماء، سوف يحتاج الطفل إلى رعاية أحد أفراد الاسرة أو مقدم الرعاية الصحية طوال الفترة التي يتم علاجه فيها بالبريكسانولون

جرعة بريكسانولون – Brexanolone

يستخدم البريكسانولون كجرعة واحدة وليس لديه جدول جرعات يومية، وعند تناول جرعة زائدة يجب طلب العناية الطارئة فورا، لأنها يمكن ان تسبب النعاس الشديد أو الإغماء أو تباطؤ في معدل التنفس

وبعد تناول جرعة البريكسانولون لا يجب شرب الكحول، لأنه يمكن أن يؤدي ذلك إلى أعراض جانبية خطيرة. ويجب تجنب القيادة أو القيام ببعض النشاطات الصعبة حتى يزول النعاس بشكل كامل. النعاس يمكن أن يسبب الحوادث أو السقوط أو الإصابة بجروح بالغة. [2]

الآثار الجانبية لـ بريكسانولون – Brexanolone

يجب طلب المساعدة الطبية الطارئة إذا كان لدى الشخص أعراض رد الفعل التحسسي: وهي صعوبة في التنفس، تورم في الوجه، الشفتين، اللسان، والحلق ، ويجب الاتصال بالطبيب على الفور، إذا كان لدى الشخص:

النعاس الشديد (الشعور بان الشخص لا يستطيع ان يظل مستيقظا، أو الشعور بالإغماء)
التغيرات المفاجئة في المزاج او السلوك
زيادة في الاكتئاب أو تدهور الحالة النفسية للمريض
أفكار في التسبب بأذى للنفس

الآثار الجانبية الشائعة قد تشمل:

النعاس
الشعور بأن الشخص سوف يغمى عليه
الفم الجاف
الاحمرار (دفء مفاجئ أو الشعور بالوخز)

جرعة بريكسانولون – Brexanolone

جرعة البالغين المعدة للاكتئاب

ساعات 0 إلى 4: 30 ميكروغرام / كغ / ساعة IV عن طريق التسريب المستمر
ساعات 4 إلى 24: 60 ميكروغرام / كغ / ساعة IV عن طريق التسريب المستمر
ساعات 24 إلى 52:90 ميكروغرام / كغ / ساعة IV عن طريق التسريب المستمر
ساعات 52 إلى 56: 60 ميكروغرام / كغ / ساعة IV عن طريق التسريب المستمر
ساعات 56 إلى 60: 30 ميكروغرام / كغ / ساعة IV عن طريق التسريب المستمر

مدة العلاج: 60 ساعة ، وللسماح بالمراقبة المناسبة للنعاس المفرط، يجب أن يبدأ العلاج مبكرا في اليوم، ويجب مراقبة المريض بدقة أثناء مدة حقن الدواء .

تفاعل الأدوية الأخرى

استعمال الأدوية الأخرى التي تؤدي للإصابة بالنعاس مع البريكسانولون يمكن ان يؤدي إلى زيادة هذا التأثير، يجب استشارة الطبيب قبل استخدام الادوية الأفيونية أو حبوب النوم أو مرخيات العضلات أو أدوية القلق أو النوبات، قد تؤثر أدوية أخرى على البريكسانولون، بما في ذلك الأدوية التي تصرف دون وصفة طبية والفيتامينات والمنتجات العشبية. أخبر الطبيب عن جميع أدويتك الحالية وأي دواء تبدأ أو تتوقف عن استخدامه.[1]

سمية بريكسانولون – Brexanolone

البريكسانولون لديه بداية سريعة للعمل، في غضون 60 ساعة من التسريب الوريدي ولديه استجابة مستمرة تصل إلى 30 يوم بعد التسريب. لم يتم متابعة المرضى في التجارب السريرية بعد مرور 30 يوم على التسريب مما يحد من المعرفة الدقيقة للسمية على المدى الطويل. التأثير الطويل المدى للبريكسانولون، عندما يتم مقارنته مع مضادات الاكتئاب الأخرى، غير دقيق ويحتاج لبحث مطول ودقيق أكثر.

التجارب السريرية المحدودة تتوفر بشأن الجرعة الزائدة، تصف ملصقات الشركة المصنعة حالتين لجرعة زائدة عرضية. كانت هذه بسبب خلل في مضخة التسريب مما أدى إلى فقدان الوعي المفاجئ. يتعافى المرضى بعد 15 دقيقة من التوقف دون الحاجة إلى تدابير داعمة. يتم استئناف الحقن، ويتابع المرضى العلاج. من المستحسن إيقاف التسريب على الفور في حالة الجرعة الزائدة وبدء تدابير داعمة حسب الحاجة.

تعزيز نتائج العقار الطبي

الاكتئاب ما بعد الولادة هو من أكبر التعقيدات التي تحدث بعد الولادة ويمكن أن تكون سببا لمعاناة الأم والأشقاء وعائلتهم، الاكتئاب ما بعد الولادة يؤثر على صحة الأمهات ويمكن ان يؤدي إلى انتحار الأمهات وعدم القدرة على العمل ومرض الأطفال المرتبط بضعف الارتباط بين الأم والطفل الرضيع وسوء التغذية في السنة الأولى من الحياة.

النتائج طويلة الأمد لاكتئاب ما بعد الولادة يمكن أن يكون له تأثيرات كبيرة على الطفل، بما فيها زيادة خطر المشكلات السلوكية، وانخفاض القدرة الذهنية في المسائل الرياضية وتطور الاكتئاب. لذلك فإن الفحص والعلاج المبكر لاكتئاب ما بعد الولادة ضروري جدأ. العديد من النساء اللاتي عولجن بمثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) لاكتئاب ما بعد الولادة لا يحققن استجابة كافية أو شفاء كامل من أعراض الاكتئاب. لذلك، كانت هناك حاجة ملحة للعلاج المصمم خصيصًا لاكتئاب ما بعد الولادة.

لم يتم بعد تعميم بركسانولون على السكان بشكل واسع، حيث ركزت التجارب على النساء المصابات باكتئاب ما بعد الولادة المعتدل إلى الشديد.

على الرغم من وجود بعض الآثار الجانبية، لكن البريكسانولون هو أول دواء علاجي تمت الموافقة عليه من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير، على وجه التحديد لعلاج اكتئاب ما بعد الولادة. هناك حاجة إلى المزيد من التجارب السريرية على نطاق واسع لتحديد سلامة وفعالية البريكسانولون على المدى الطويل في علاج اكتئاب ما بعد الولادة.[2]